Большинство цитостатиков прямо или косвенно подавляют удвоение ДНК в S-фазе клеточного цикла (см. Клеточный цикл). Первая группа веществ (А) взаимодействует с молекулами ДНК, блокируя при этом процессы транскрипции и репликации. Вторая группа цитостатиков (Б) подавляет синтез предшественников ДНК.