Образующиеся молекулы трипсина могут активировать следующие молекулы трипсиногена, аутокаталитически отщепляя пептид, а также активировать другие зимогены поджелудочной железы. Активированные таким образом ферменты поджелудочной железы способствуют интенсивному перевариванию пищевых белков.
Предотвращение самопереваривания поджелудочной железы, наблюдаемого при панкреатитах, осуществляется благодаря тому, что: 1) большинство ферментов образуется в поджелудочной железе в виде неактивных зимогенов и только в кишечнике они превращаются трипсином в активные гидролазы; 2) преждевременная активация зимогенов трипсином контролируется его ингибитором, образующим с ферментом очень прочный комплекс.
Внутренние поверхности желудка и кишечника покрыты муцинами. Эти гликопротеины слизи защищают эпителий пищеварительного тракта от разрушения ферментами.