Мишенью β-лактамных антибиотиков является фермент мурамоилпентапептид-карбоксипептидаза, который важен для образования поперечных связей в стенках бактериальных клеток. Антибиотик имеет структуру, аналогичную структуре субстрата этого фермента (пептид с C-концевой последовательностью D-Ala-D-Ala). Он обратимо связывается в активном центре фермента таким образом, что β-лактамное кольцо оказывается в непосредственной близости от активного остатка серина Затем нуклеофильное замещение приводит к образованию устойчивой ковалентной связи между ферментом и ингибитором, блокируя активный центр. Потеря ферментом активности ведёт к образованию изменённых клеточных стенок и гибели делящихся бактерий.
Статьи раздела «Антибиотики»:
- А. Антибиотики: общие сведения
- Б. Интеркаляторы
- В. Пенициллин как «суицидный субстрат»
Структура:
Списки:
Сложность материала:
Величины и единицы:
Книги Список книг
Biomolecular Crystallography: Principles, Practice, and Application to Structural Biology Synthesizing over thirty years of advances into a comprehensive textbook, Biomolecular Crystallography describes the fundamentals, practices, and ...
Молекулярные механизмы взаимодействия эндотоксинов с клетками-мишенями Открытие истинных рецепторов к эндотоксинам (липополисахаридам), сделанное на ...